GnRH激動劑——達必佳

商品名稱： 達必佳
通用名稱： 注射用曲普瑞林
英文名稱： Triptorelin for Injection
漢語拼音： Zhusheyong Qupuruilin

      
成分
     主要成分：本品的活性成分為曲普瑞林，其化學名稱為：L-吡咯酰基-L-組氨酰基-L-色氨酰基-L-絲氨酰基-L-酪氨酰基-D-色氨酰-L-亮氨酰基-L-精氨酰基-L-脯氨酰基-甘氨酰胺。化學結構式為：Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-DTrp-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2，分子式C64H82O13N18，分子量1311.5。輔料包括多聚（DL-乳酸-乙醇酸共聚體）。
性狀
     該藥物呈白色至淺黃色粉末，並在顯微鏡下可觀察到球形小囊。每劑注射針劑內含3.75毫克的曲普瑞林（D－6－色氨酸－LHRH），這種活性成分由一種可生物降解的多聚體〔多聚（DL-乳酸-乙醇酸共聚體）〕包被，藥物整體外觀為白色至灰白色粉末。混懸液的溶劑成分包括聚山梨酸酯80、右旋糖酐70、氯化鈉、二水合磷酸二氫鈉、氫氧化鈉以調節pH值，以及1毫升注射用水，呈無色透明液體。
適應症
     本藥物適用於需要降低性激素水平至去勢範圍的患者，包括以下情形：
- 男性：治療激素依賴型前列腺癌。
- 女性：用於子宮肌瘤的治療，以減小肌瘤體積、減少手術相關出血及緩解疼痛；還可作為抑制卵巢激素水平的首選治療方法，用於經腹腔鏡確診的子宮內膜異位症。
- 兒童：適用於九歲以下女孩和十歲以下男孩的中樞性性早熟治療。
用法用量
      本藥物的混懸液需每28天注射一次，可選擇皮下（如腹部、臀部或大腿區域皮膚）或肌內深部注射，且每次需更換注射部位。為確保療效，應嚴格遵循每四周給藥一次的時間安排。
- 男性：每四周注射一次，單次劑量為3.75毫克，以持續抑制睪酮水平。
- 女性：治療子宮肌瘤及內膜異位症時，每四周注射一次，每次劑量為3.75毫克。治療需在月經初始5天內開始。
- 兒童：劑量根據體重調整。治療初期分別在第0天、第14天和第28天注射適量藥劑，此後每四周注射一次。如療效不理想，可縮短至每三週一劑。體重小於20千克者使用1.875毫克；體重20-30千克者使用2.5毫克；體重大於30千克者使用3.75毫克。骨齡超過12歲（女孩）或13歲（男孩）時應終止治療。
- 特殊患者：目前研究顯示，腎功能受損的不需調整劑量或延長給藥間隔。必要時醫生可根據具體情況調整用藥方案。
不良反應
      總體:藥理學的副作用是由於抑制了睪酮或雌激素水平的產生而致，多數患者出現潮紅。男性通常會出現陽痿和性慾降低；而女性則會出現出血或出血斑、盜汗、陰道乾和/或性交困難、性慾降低及情緒改變。男性患者在使用該控釋製劑進行治療的第一週內可能出現症狀惡化和不適， 如尿道梗阻、因轉移而致的骨骼疼痛、脊髓壓迫、肌肉疲勞和腿部淋巴水腫。一些患者出現尿道梗阻伴有腎功能降低；神經壓迫伴有腿部無力和麻痺。男性和女性：通常報導的不良反應有：情緒低落、煩躁、噁心、肌痛、關節痛、疲乏和睡眠紊亂。此外，還有在注射部位有暫時的疼痛和過敏反應（如搔癢、皮疹和體溫升高）。偶爾出現一些活性升高（LDH、γGT、SGOT、SGPT）和過敏反應。男性：通常出現頭痛、發汗和男子女性型乳房；偶爾出現血栓栓塞障礙、睪丸萎縮、鬍鬚生長緩慢及胸部、臂部和腿部脫毛；也偶爾發生高血壓、食慾降低、胃痛、口乾、體重改變和誘發哮喘。女性：血清膽固醇偶爾稍有升高、頭痛、腹痛、骨痛、痛經、盆腔痛、卵巢肥大，卵巢過度刺激。罕見視覺障礙、背痛和麻痺。兒童：偶爾發生陰道出血和分泌、嘔吐、噁心和過敏反應。經治療數月後，可出現小梁骨基質流失，但通常治療停止後逆轉。如有疑問，請與醫師或藥師聯繫。
禁忌
      有以下情況時不能使用本品：總體已知對曲普瑞林、多聚(DL-環二酯-複合-糖酐)、右旋糖酐及藥物製劑中其它任何成份有過敏反應者。男性非激素依賴性前列腺癌； 脊髓壓迫或轉移至脊髓管，造成腿部、膀胱或腸道痛覺異常或麻痺的前列腺癌患者只接受本品單一治療； 手術切除性腺後。 女性臨床上表現的骨質疏鬆； 妊娠； 哺乳期。 兒童漸進性腦瘤。